Anabolik steroidler karaciğer toksik midir?
Potansiyel olarak ne kadar toksikler?
Ve neden?
John Ziegler, Amerikalı sporculara Dianabol’u (metandrostenolon veya metandienon olarak adlandırdığında) ilk kez tanıttığında, günde 5-10 miligram dozu etkili bir doz olarak dikkatli bir şekilde önerildi… ve bu tam olarak birçok sporcunun aldığı doz. Halterdeki ulusal ve uluslararası kayıtlar, günlük 5-10 miligram ve önümüzdeki birkaç yıl boyunca (varsa) sporcu daha yüksek dozlarla denenmişti. Aslında, erkekler için on miligram önerilen terapötik dozdu. Birçok sporcu daha yüksek bir doz kullanmanın hepatotoksik (karaciğer toksik) olacağından korkuyordu.
Madalyalar ve günde 5-10 mgs ile parçalanmış kayıtlar kazanıldı ve bilimsel sonuçlar harikaydı.
1968’de Dianabol üzerinde yapılan bir araştırma, her biri 3 mg/haftada 3 mgs alan 125 genç yetişkine bir göz attı ve aynı zamanda yaklaşık 3 lb’lik bir 3 aydan fazla kazandı. Bu muhteşem olmasa da, eğitim almadan AM yaklaşık 1.25mgs dozundan bahsediyoruz. Eğitim ile birleştirildiğinde, GET üçün üstünde ve yarım kilo vardı. Kuşkusuz 3 mgs 3x, gülünç derecede küçük bir dozdur, aynı zamanda olağandışı olmasının yanı sıra her türlü kilo kazanmışlardır. Bir yıl sonra (1969’da) daha önce ağırlık antrenmanı deneyimi olmayan 24 erkekte yayınlanan bir çalışma, günde sadece on miligram kullanarak sadece üç hafta içinde beş kiloluk vücut ağırlığı gösterdi. Aynı dozu kullanan 1971’de yapılan bir çalışma, bu sefer dört hafta boyunca sekiz ve yarım kilo vücut ağırlığının tipik bir şekilde netleştirdiği 18 deneyimli halterde yapıldı. Çok daha yüksek dozlarda yapılan araştırmalar orantılı olarak daha büyük sonuçlar üretemedi:
Arnold, 1970 Bay Olympia yarışmasını benzer şekilde düşük dozlarda Dianabol ile kazandı ve başka bir şey değil. Bununla birlikte, 80’lerin başında, doktorlar rutin olarak sporculara ve vücut geliştiricilere 20 mgs reçete ediyorlardı. Günümüze kadar hızlı ve birçok yeraltı laboratuvarı 50 mg’lık bir hap üretir ve çok az vücut geliştiricisi onu tek başına veya daha düşük bir dozda kullanmayı düşünür. Bununla birlikte, 1950’lerden veya 1980’lerden bahsedip konuşmamıza bakılmaksızın, sporcular ve vücut geliştiriciler yıl boyunca anabolik steroidler kullanmadılar ve özellikle de sözlü değil; Uzun süreli dışı, çok daha kısa, yoğun, olay öncesi bisikletle serpiştirildi. O zamanlar, oral steroidlerin karaciğer üzerindeki kesin etkileri bilinmiyordu ve birçok kullanıcı döngülerinde gelenekseldi.
Hepatotoksisite (karaciğer toksisitesi, hatırlıyor musunuz?) Hala bir endişe verici mi, bu nedenle oral steroid kullanımlarını bir döngünün sadece başlangıcına (veya bitişiyle) sınırlandırıyor ve birçoğu birden fazla kullanmayı önleyecek zaman (öngörülen vücut geliştiriciler farklı bir hikaye). Peki steroidleri (potansiyel olarak) hepatotoksik yapan nedir?
Dianabol üretmek için, C1-2 pozisyonunda (mavi) testosteronun baz yapısına bir çift bağ eklenir ve alfa alkilasyonu (kırmızı) 17 pozisyonda (yaratıcı olmayan bir şekilde C-17 alfa alkilasyonu olarak bilinir)-bu Steroid’i oral olarak aktif hale getirmenin en tipik yoludur… ve karaciğer-toksiktir. Dianabol durumunda, enjekte edilebilir hale getirmek için alfa alkilasyonu yerine underclynate bir ester uygulanırsa, dengeyi kontrol ederdik.
Ekstra çift bağ, kendimizi endişelendireceğimiz şey değildir, ancak 17. karbon pozisyonunda alkilasyonun sokulması (Dianabol’u C-17 alfa alkillenmiş steroidlerin sınıflandırmasına sokar). Metiltestosterona (bu bağ olmadan aynı yapı) baktığımda, çok daha toksik, daha az verimli bir anabolik görüyorum. Bu nedenle, C1-2 bağının toksik bir etkiye önemli ölçüde katkıda bulunmadığını ve onu gerçekten en aza indirebileceğini hayal ediyorum (benim açımdan spekülasyon).
Dianabol (veya herhangi bir C-17 alfa alkillenmiş steroid) yediğinizde, bağırsaklara gider, portal dolaşımına emilir, daha sonra karaciğere taşınır. Karaciğer, testosteron gibi androjenlerin birincil deaktivatörüdür (ve metabolizör). Vücudun filtrasyon sistemi olarak işlev görür. Eğer bir steroid olsaydınız, kaçınmak istediğiniz bir yer olsaydı, karaciğer. Bununla birlikte, tam olarak çok sayıda oral steroidin bittiği yerdir.
Bu politikanın bir istisnası, bir jel kapağından yararlanan ve lenfatik sisteme emilerek karaciğeri önleyen olağandışı bir oral steroid olan undercanoat ester olan testosteron olan Andriol’dur. Yani karaciğer toksik değil – ancak yararlı değil. Testosteron olmasına rağmen, her ikisi de zayıftır (kullanıcılar en iyi ihtimalle hafif kazançlar bildirir) ve pahalıdır (bir haftalık değer enjekte edilebilir formun iki aylık bir tedarikini alabilir). Yine de, sadece ham testosteron yemeye karşı bir gelişme. Testosteron oral olarak vermenin alternatif bir yolu, şüphesiz onu 17. karbon pozisyonunda alkilize etmek ve böylece yukarıda belirtilen metiltestosteron (ve CO’nun oluşturulması olacaktır.Urse, testosteron sağlamanın bir yolu daha, belki de 17 beta esterleştirme ve propionat ester ile enjekte etmek olacaktır). Burada dikkat çeken testosteronun kendisi olmadığıdır. Karaciğerle ilgili sorunlara neden olabilecek – enjekte edilebilir ve topikal testosteron üzerinde yapılan çalışmalar, metiltestosteronla görüldüğü gibi aynı karaciğer enzim yükselmesini göstermez (aşağıdaki grafikte, L.V. anabolik potens ve s.v./v.p. Androjenik gücü temsil eder):
Oral kullanım için alfa alkilleme steroidleri politikasının bir başka istisnası da primobolan tabletlerdir (metenolon asetat). Bu primobolan şekli, ilk karbon pozisyonunda alkillenir ve 17 beta esterleştirmeye (bir ester, bir kez daha enjekte edilebilir bir steroidde gördüğümüze benzer) vardır. Bununla birlikte, Andriol ile gördüğümüz gibi, bu çok zayıf ve çok pahalı bir anabolik steroid. Proviron (Mesterolon) ilk karbon pozisyonunda benzer bir modifikasyona sahiptir ve yine çok zayıf bir anabolik steroiddir.
C-17 alfa alkillenmiş olmayan tüm oral anabolik steroidleri listeleyecek olsaydık, nispeten zayıf ve pahalı ilaçların çok kısa bir listesine sahip olurduk (karaciğeri büyük ölçüde etkilemez) . Bu nedenle C-17 alfa alkilasyonu, anabolik steroidleri oral olarak aktif hale getirmenin tercih edilen yöntemidir. Ne yazık ki, bu aynı şekilde karaciğeri kaygılamalarına neden olan modifikasyondur. Bununla birlikte, bu oral steroid setinde, karaciğer üzerindeki etkileri üzerinde büyük bir eşitsizlik teklifi vardır. Bazı kullanıcılar sarılık, peliosis hepatit, hepatik tümörler, hepatoselüler adenomlar ve yüksek karaciğer enzimleri yaşadı….
Karaciğerin kendisinde androjen reseptörlerinin aktivasyonunu (steroidin gücü ile ağırlaştırılmış) ve reaktif oksijen türlerinin (ROS) indüklenmesinin bir karaciğer toksisitesinde nedensel yönler olduğunu gösteren çok daha yeni bir düşünce okulu vardır. Oral anabolik steroid göz önüne alındığında – bu kadar doğru olabilir, çünkü metiltrienolon gibi bir şey, diğer herhangi bir steroid türünden daha düşük dozlarda son derece güçlüdür, ancak çok karaciğer toksiktir, anavar (oksandrolon) hiç çok karaciğer toksik değildir, yanı sıra kullanıcıların somut sonuçlar almaları için önemli ölçüde daha yüksek dozlar gerektirir.
Bununla birlikte, yüksek karaciğer enzimleri, işlevini yerine getiren karaciğerin bir göstergesidir ve disfonksiyon belirtisi değil, içinden geçen steroidlerin parçalanmasının bir göstergesidir – çünkü iyi kanıtlar, sadece egzersiz yapmanın karaciğer fonksiyonunda benzer değişikliklere neden olduğunu belirtmek için iyi kanıtlar mevcuttur. belirli enzimleri yükseltmek:
“Yüksek aminotransferaz seviyelerine dayanan anabolik steroid kaynaklı hepatotoksisitenin önceki raporları abartılmış olabilir, çünkü steroid kullanıcıları da dahil olmak üzere hiçbir egzersiz denek, GGT seviyelerine dayalı hepatik disfonksiyon göstermiştir. Bu tür raporlar, steroid kaynaklı hepatotoksisiteyi vurgulamak için tıbbi mahalleyi yanlış yönlendirmiş olabilir…. ” (Clin J Sport Med. 1999 Ocak; 9 (1): 34-9.)
Bununla birlikte, oral steroidlerin genel riskinin gerçekten karaciğer-toksik olma riskinin abartılabileceğine rağmen, dikkatli olmanın yanı sıra bazı eski okul uygulamalarının bazılarını simüle etmenin iyi bir uygulama olduğuna inanıyorum: Sözlü kullanımı kısa sürelerle sınırlayın (veya enjekte edilebilirlere bağlı kalır) ve aynı zamanda çok fazla oral istiflemeyi kesinlikle önler.
Referanslar:
1. J Clin Gastroenterol. 2002 Ekim; 35 (4): 350-2. Androjenik/anabolik steroid kaynaklı toksik hepatit.
Stimac D, Milić S, Dintinjana RD, Kovac D, Ristić S.
2. Clin Ther. 2001 Haziran; 23 (6): 789-801; Tartışma 771. Oksimetolonun Gözden Geçirilmesi: 17alpa-Alkile Anabolik-verojenik Steroid.Pavlatos AM1, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd.
3. HIV yardım hattı. 1998 Aralık; 8 (5-6): 10-1. Alpha-AAS seçeneği gerçekten bir fark yaratıyor mu? Mutzebaugh C.
4. Minerva Med. 1971 Haziran 27; 62 (51): 2605-11. [Anabolik steroidlerin hepatotoksisitesi]. Rozman C, Urbano A, Galera H.
5. J Gastroenterol 2000; 35 (7): 557-62, ailesel adenomatöz polipoz ile ilişkili olarak aplastik anemi için androjenik steroidlerin uzun süreli uygulanmasının neden olduğu çoklu hepatik adenomlar. Nakao A, Sakagami K, Nakata Y, Komazawa K, Amimoto T, Nakashima K, Isozaki H, Takakura N, Tanaka N.
6. Tıbbi Hipotezler 93 (2016) 150-153. Anabolik androjenik steroid kaynaklı hepatotoksisite. Peter Bond, William Llewellyn, Peter Van Mol
7. Med Sci Spor Egzersizi. 1999 Şubat; 31 (2): 243-50, Sıçan karaciğer lizozomal ve mitokondriyal aktiviteler anabolik-androjenik steroidler tarafından modifiye edilir. Molano F, Saborido A, Delgado J, Moran M, Megias A.
8. Lancet 1979 24 Kasım; 2 (8152): 1120-3, androjenik-anabolik steroidlerle ilişkili hepatik anjiyosarkom. Falk H, Thomas LB, Popper H, Ishak KG.
9. J Pharmacol Toxicol Yöntemleri 1995 Ağu; 33 (4): 187-95, primer sıçan hepatik hücre kültürlerinde anabolik-androjenik steroidlerin toksik etkileri. Kaynakçı AA, Robertson JW, Melchert RB.
10. Arch Toxicol 1999 Kasım; 73 (8-9): 465-72, Akut İncelemesiyanı sıra yetişkin erkek sıçanlarda anabolik-verojenik steroid stanozolol tarafından uygulanan kronik hepatotoksik etkiler. Boada LD, Zumbado M, Torres S, Lopez A, Diaz-Chico BN, Cabrera JJ, Luzardo OP.
11. Clin J Sport Med 1999 Ocak; 9 (1): 34-9, anabolik steroid kaynaklı hepatotoksisite: abartılı mı? Dickerman RD, Pertusi RM, Zachariah NY, Dufour DR, McConathy WJ.
12. Int J Sports Med 1996 Ağu; 17 (6): 429-33, vücut kompozisyonu, kardiyovasküler risk yönleri ve ayrıca ilaç çekilmesinden üç ay sonra vücut geliştiricileri kullanılarak uzun süreli androjenik-anabolik steroidlerde karaciğer fonksiyonu. Hartgens F, Kuipers H, Wijnen JA, Keizer HA.